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2021/04/02

FDA、大鵬薬品創製FGFR 阻害剤futibatinib(TAS-120)を進行胆管癌治療藥としてBT 指定

大鵬薬品工業(株)(大鵬薬品)が開発中の共有結合型FGFR 阻害剤futibatinib(TAS-120)が、前治療歴を有するFGFR2 遺伝子再構成(融合遺伝子を含む)を伴う進行胆管癌の治療薬として、FDA よりBreakthrough Therapy(BT)の指定を取得した。futibatinibは、 FGFR1, 2, 3, 4 の低分子阻害剤である。選択的かつ不可逆的に FGFR1-4 のATP 結合ポケットに結合することにより FGFR 媒介シグナル伝達経路を阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑制し、FGFR1-4 遺伝子異常を持つ腫瘍の細胞死を増加させる。化学療法などの前治療歴がある胆管癌患者を含むFGFR1-4 遺伝子異常進行固形癌への治療薬として開発されている。胆管癌治療薬としてFDA の希少病薬指定を2018 年 5 月に受けている。