BeiGene とノバルティスが共同開発中の抗PD-1免疫チェックポイント阻害剤tislelizumabについて、全身療法歴のある切除不能再発性局所進行性または転移性食道扁平上皮癌(ESCC)患者を対象とした第3相RATIONALE 302試験をベースとしたBLAがFDAに受理された。
tislelizumabは、マクロファージ上のFcγRへの結合を最小限に抑えるように設計されたヒト化IgG4 抗PD-1 monoclonal 抗体(mAb)である。前臨床試験ではマクロファージ上のFcγR への結合は、抗体依存性マクロファージを介して殺T effector細胞活性を活性化させ、結果的に抗PD-1抗体の抗腫瘍活性を低下させることが示されている。第3相RATIONALE 302試験で対照の化学療法と比較して、死亡リスクが30%減少し(HR =0.70, 95%CI：0.57-0.85, p = 0.0001)、全生存期間(OS)の中央値が2.3カ月延長された。
2021 年1月、ノバルティスは中国の北京や米国Cambridgeに拠点を置くバイオ企業BeiGeneと、BeiGeneの抗PD-1抗体tislelizumab について、中国以外の主要市場において戦略的提携契約を締結し、免疫チェックポイント阻害剤分野への参入を加速させると発表した。本契約に基づいて、ノバルティス は、米国、カナダ、メキシコ、EU、英国、ノルウェー、スイス、アイスランド、リヒテンシュタイン、ロシアおよび日本におけるtislelizumabの開発および商品化の権利を一時金6 億5,000万US$の支払いならびにロイヤルティとマイルストンの支払いと引き換えに取得する。