抗IL-17抗体の注射部位痛を軽減する製剤変更

 08/08 Lilly, IL-17, Formulation

Lilly's Taltz® (ixekizumab) Now Available in New, Citrate-Free Formulation to Reduce Injection Site Pain for Improved Patient Experience

• リリーはトルツ（ Taltz®、イクセキズマブ）の注射部位痛を軽減するためにクエン酸塩を含まない新たな製剤の承認を取得した。

PD-L1阻害薬の皮下注射製剤

 08/02, Roche, PD-1, Rout of administration

Roche’s subcutaneous formulation of Tecentriq demonstrates positive Phase III results

• ロシュのテセントリク皮下注製剤はフェーズ III試験で良好な成績を示した。　

週1回投与の新規インスリン製剤による糖尿病治療

04/28, Novo, T2D

Once-weekly insulin icodec demonstrates superior reduction in HbA1c vs insulin degludec in people with type 2 diabetes in ONWARDS 2 phase 3a trial

• ノボノルディスクが開発中の週1回投与のインスリン・アイコデックは2型糖尿病患者を対象とした第 3a 相試験 ONWARDS 2において、インスリン・デグルデク（販売名・ランタス）よりも優れたHbA1c 減少を示した。

加齢黄斑変性症の新たな治療法

10/22, ROG, Ophthalmology, VEGF

FDA approves Roche’s Susvimo, a first-of-its-kind therapeutic approach for neovascular or “wet” age-related macular degeneration (nAMD)

• FDAは新生血管性（滲出型）加齢黄斑変性症に対する新しい治療法となるロシュのサスビモ（Susvimo）を承認した。

持効性ヒト成長ホルモン製剤のフェーズ３試験

Oct 21, Pfizer, Growth hormone, Dosing schedule

OPKO and Pfizer Announce Positive Phase 3 Top-Line Results for Somatrogon, an Investigational Long-Acting Human Growth Hormone to Treat Children with Growth Hormone Deficiency

成長ホルモン欠損症小児の治療薬として持効性ヒト成長ホルモン製剤Somatrogonを開発中のOPKO社とファイザーがの良好なフェーズ３試験結果を発表。

セマグルタイドが経口投与でも好成績

GLP-1アナログ製剤セマグルタイドが経口投与でも好成績を収めた。ノボノルディスクが最初のフェーズ３a試験の成績を発表。
22 February 2018 » Novo Nordisk, GLP-1 analogue, Formula/DDS

• セマグルタイド（販売名 Ozempic、オゼムピック）は週1回投与のペン型皮下注製剤として0.5mgと1mgの二用量で2017年12月にFDAの初回承認を取得したばかり。経口剤のP3a試験は２型糖尿患者703名を登録して3mg、7mg、14mgの３用量を1日１回、26週間投与でプラセボと比較した。主要評価項目としたHbA1c値の低下はプラセボ群で0.1％、3mg群0.8％、7mg群1.3％、14mg群1.5％、ベースライン（88kg）からの体重減少は1.5kg、1.7kg、2.5kg、4.1kgだった。

（参考）

GLP-1アナログ製剤セマグルタイドの「経口投与」がP3試験で好成績
　ノボノルディスクが開発し、糖尿病治療薬として承認されたばかりのGLP-1アナログ製剤セマグルタイドが経口投与でも好成績を収めた。セマグルタイド（販売名 Ozempic、オゼムピック）は週1回投与のペン型皮下注製剤として0.5mgと1mgの二用量で2017年12月にFDAの初回承認を取得したばかり。経口剤のP3a試験は２型糖尿患者703名を登録して3mg、7mg、14mgの３用量を1日１回、26週間投与でプラセボと比較した。主要評価項目としたHbA1c値の低下はプラセボ群で0.1％、3mg群0.8％、7mg群1.3％、14mg群1.5％、ベースライン（88kg）からの体重減少は1.5kg、1.7kg、2.5kg、4.1kgだった。

　ノボノルディスクはグローバル市場でGLP-1アナログ製剤の最大製品となっているリラグルチドを糖尿病薬ビクトーザおよび抗肥満薬SAXENDA（サキセンダ）として販売しており、2017年の売上高はビクトーザが3900億円、サキセンダは420億円だった。アストラゼネカ（バイデュレオン 630億円、バイエッタ 190億円）、リリー（トルリシティ 2300億円）、サノフィ（ソリクア 40億円 、2016年承認）といった競合企業のGLP-1アナログ製剤との差をさらに広げそうである。

サノフィがバイオベラティブを買収

Sanofi to Acquire Bioverativ for $11.6 Billion​ - Adds leader in the growing hemophilia market and provides platform for expansion in other rare blood disorders
January 22, 2018

• サノフィは血友病などの血液疾患を専門とするバイオベラティブ社を傘下に収める。企業買収の費用は1兆3000億円。

DDS製剤VYXEOS（ビグゼオス）をAML 1 次療法としてFDAが承認

　Jazz Pharmaceuticals plc (Jazz)が開発した、シタラビン とダウノルビシンを固定比率で配合したリポソーム配合製剤である。FDAは「新たに診断された治療関連急性骨性白血病(t-AML)または骨髄異形成関連の変化を伴うAML(AML-MRC)」の治療薬として承認した。
　導入療法としてダウノルビシン44 mg/m2 とシタラビン100 mg/m2 モル比(1：5) のリポソーム製剤を第1 日、第3 日、第5 日目に静脈内投与、地固め療法(強化療法)としてはダウノルビシン29 mg/m2とシタラビン65 mg/m2のリポソーム製剤を第1 日、第3 日に静脈内投与する。
　VYXEOS の安全性および有効性は新たに診断されたt-AML あるいはAML-MRC 患者309 人を対象に検討された。登録患者は、VYXEOS またはシタラビン およびダウノルビシンを別々に投与する方法の何れかに無作為に割り付けられた。試験開始以後の生存期間 (OS)は、シタラビンおよびダウノルビシンを別々に投与した場合に比べてVYXEOSのほうが長かった(OS 中央値；VYXEOS；9.56 ヵ月 vs. 併用投与群；5.95ヵ月)。

Link » 血液がん、DDS製剤

アドセトリスの「自家造血幹細胞移植後ホジキンリンパ腫の地固め療法」効能追加を欧州委員会が承認

　武田薬品の抗体薬物複合体（ADC）製剤アドセトリス（一般名：ブレンツキシマブべドチン）の「自家造血幹細胞移植（ASCT）後の再発・進行リスクの高いCD30陽性ホジキンリンパ腫（HL）」効能追加を欧州委員会（EC)が承認した。「従来の治療法に比べて顕著な進歩」が認定され、販売権保護を1年追加、保護期間は合計11 年となった。
　承認の根拠となったAETHERA試験はアドセトリスにとっては初めて完了した無作為化臨床試験である。HL の再発予防のためにASCT の効果を持続させることを目的に、ASCT後の地固め療法（consolidated therapy）としての効果を検討した。
　プラセボ投与群（最良支持療法との併用）と比べ、アドセトリス 投与群（最良支持療法との併用）では病勢の進行を示さず生存期間が有意に延長した。この結果は無増悪生存期間（PFS）の75％改善に相当するとの独立中央判定委員会の見解が示された [ハザード比（HR）：0.57、p＝0.001]。
　PFS は全ての患者を対象に、投与開始から2 年以上にわたり評価された。3 年間の追跡後に実施された最新の解析では、持続的な改善が示された（HR：0.58、95%CI：0.41-0.81、独立判定機関による）。全生存期間（OS）の中間解析では統計学的有意差は認められなかった。

Link 企業分析➜武田薬品工業　新薬開発➜DDS/ADC　市場動向➜血液がん

FDAがてんかん発作薬SPRITAMの3Dプリンタ技術を利用した超速崩壊錠を優先審査で承認

FDA がAprecia Pharmaceuticals Company（Aprecia）のSPRITAM（levetiracetam）を、てんかんの成人および小児の部分発作、ミオクロニー発作、原発性全般性強直間代発作の治療における、処方補助療法として承認した。
SPRITAM はAprecia が開発したZipDose 技術基盤を使用して製造された。ZipDose は3D プリンタ(3DP)技術を利用して、ひとすすりの水で急速に崩壊する多孔性製剤を製造する画期的な製剤技術である。3DP はこれまでに医療機器の製造に用いられてきたが、今回の承認は本技術を使用して製造した医薬品のFDA 初の承認である。
Catalyst として3DP を使用し、高用量でも僅かな溶液で容易に迅速に崩壊する多孔性の製剤で、１錠1 回1000 mg の高用量までデリバリーが可能なので、ひとすすりの液体があればSPRITAM を最大用量（1,000mg）まで投与できる。2016 年第1 四半期には発売の予定である。

リンク 新薬開発➜てんかん、不眠症、その他　➜ドラッグデリバリー・システム（DDS）