高コレステロール血症治療薬プラルエント（アリロクマブ）が日本でも製造販売承認を取得

　サノフィとRegeneron Pharmaceuticals, Inc.（Regeneron）の高コレステロール血症治療剤プラルエント® （一般名：アリロクマブ）（遺伝子組換え）が厚生労働省より製造販売承認を取得した。プラルエントは、PCSK9を標的とする完全ヒト型モノクローナル抗体である。適応症は「家族性高コレステロール血症（FH）、高コレステロール血症」、ただし「心血管イベントの発現リスクが高く、HMG-CoA 還元酵素阻害剤で効果不十分な場合に限る」。同じくＰＣＳＫ９阻害剤で本年１月に承認されているレパーサ（アムジェン／アステラス製薬、一般名：エボロクマブ）と同一の表現となっている。
　最大耐用量のスタチン療法を含む標準療法にプラルエントを上乗せ投与したグローバル第3 相ODYSSEY 試験において、プラセボに比べて強力かつ一貫したLDL-C 低下効果を示した。国内第3 相ODYSSEY JAPAN 試験では原発性高コレステロール血症の日本人患者を対象に、プラルエント皮下注を２週間に1回、開始用量を75 mg（効果不十分な場合は150 mg に増量）として投与した。
　組み込まれた患者は全てスタチン療法（スタチン以外の脂質低下療法との併用は不問）を受けており、ベースラインにおける平均LDL-C 値はプラルエント群で141 mg/dL（3.6 mmol/L）、プラセボ群では142 mg/dL（3.7 mmol/L）であった。プラルエント群で LDL-C が事前に規定した目標値に到達しなかった患者については、12 週時点からプラルエント150 mg Q2W に切り替えられた（12 週以降も投与を継続した140 例中2 例）。
　本試験では、日本動脈硬化学会の動脈硬化性疾患予防ガイドライン 2012 年版によるリスク区分別脂質管理目標値に則り、LDL-C の管理目標値を設定した。プラルエント 群は投与後24 週時に LDL-C を63％低下させたのに対して、プラセボ 群では2％上昇した（p<0.0001, ITT 解析）。プラルエント群の強力な LDL-C 低下効果は試験終了まで持続し、投与後52 週時の平均 LDL-C 値は、プラルエント 群 53.4 mg/dL（1.38 mmol/L)、プラセボ 群 135.6 mg/dL（3.51 mmol/L）であった（ITT）。

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