GSK starts a phase III clinical programme for a potential first-in-class antibiotic, gepotidacin
GSKは新規作用機序の抗生物質となりうる gepotidacin(ゲポチダシン)の第3相臨床プログラムを開始した。耐性淋菌感染600例、単純性尿路感染1200例を対象として2021年末の結果判定を目標とする。
gepotidacin はトポイソメラーゼIIの阻害薬である。(Wikipedia)
トポイソメラーゼ阻害薬はヤクルトが開発したイリノテカン(カンプト)など抗がん剤として確立されている。既存の抗菌剤として代表的なレボフロキサシン(クラビット、第一三共)もDNAトポイソメラーゼ(細菌ではDNAジャイレース)の阻害を作用機序とする。新たに開発されたゲポチダシンがキノロン骨格をもたない化学構造によって効果にどのような差異をもたらすか注目したい。