205試験は、血管内皮細胞増殖因子（VEGF）の標的薬による治療後に進行した腎細胞癌患者153例を対象として、レンバチニブ単剤群、エベロリムス単剤群、両剤の併用群を比較する試験である。併用群はエベロリムス群と比較して無増悪生存期間（PFS）を有意に延長し、レンバチニブ群はエベロリムス群よりPFSを延長した。また、併用群とレンバチニブ群は、エベロリムス群と比較して、より高い奏効率を示した。対照薬のエベロリムスはノバルティスが開発したmTOR阻害剤で製品名アフィニトールとして腎細胞がん（RCC）、および乳がんの治療薬として承認されている。
レンバチニブは、VEGF受容体、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）、KIT、RETな害活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤である。現在、米国、日本、欧州、韓国で甲状腺癌の適応が承認されている。進行または転移性腎細胞癌に対して、FDAよりbreakthrough-therapy指定を受けている（➜PAR news）。また、肝細胞癌、子宮内膜癌、非小細胞肺癌など複数の癌を対象にした臨床試験が進行中である。
