Merck/MSD、経口 PCSK9 阻害剤候補 MK-0616 の第 3 相臨床試験プログラムを開始

Merck & Co., Inc./MSD(メルク)が、同社の臨床開発中の経口 proprotein 変換酵素subtilisin/kexin type 9(PCSK9) 阻害剤 MK-0616 の、高コレステロール血症の成人患者の治療用として評価する第 3 相臨床試験 program CORALreef を開始した。
PCSK9 は、細胞への cholesterol の取り込みに関与する LDL 受容体のレベルを調節することにより、コレステロールの恒常性において重要な役割を果たしている。PCSK9 を阻害すると、PCSK9 と LDL 受容体との相互作用が防止される。これにより、血液から LDL-C を除去するために細胞表面に LDL 受容体数が増加する。MK-0616 は、現在承認されている注射用 PCSK9 阻害剤と同じ生物学的メカニズムを介して LDL-C を低下させるよう設計された、初の経口 PCSK9 阻害剤である。
第 3 相 program CORALreef試験は、経口 PCSK9 阻害剤の最初の第 3 相臨床 program である。試験 program 全体でグローバルに約 17,000 人の被験者を登録することを目的としている。