レンビマは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）1～3、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）1～4に加え、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）α、KIT、RETなどの腫瘍血管新生又は腫瘍の悪性化に関与する受容体チロシンキナーゼに対する選択的阻害活性を有する。
BT指定は、VEGF及びVEGFRを標的とする薬剤の治療歴のある進行性又は転移性腎細胞癌患者15例を対象として、レンバチニブ＋エベロリムス併用群、レンバチニブ群、エベロリムス群の3群の有効性と安全性を比較する非盲検第2相試験である。併用群はエベロリムス群と比較して、主要評価項目である無増悪生存期間（PFS）中央値を有意に延長した[併用群14.6ヵ月、エベロリムス群5.5ヵ月、HR=0.40（95％CI: 0.24-0.68）、p=0.001]。レンバチニブ単独群のPFS中央値は7.4ヵ月でエベロリムス群より延長した[HR=0.61（95％CI: 0.30-0.88）]。
