S1P受容体作動薬による潰瘍性大腸炎の治療

 

03/29, PFE, S1P, Ulcerative colitis

Pfizer Announces Positive Top-line Results from Yearlong Phase 3 Trial of Etrasimod in Ulcerative Colitis, Underscoring Best-in-Class Potential

• ファイザーはS1P受容体作動薬エトラシモドが潰瘍性大腸炎の１年間にわたる長期フェーズ３臨床試験の良好なトップライン成績を発表。ベストインクラスのポテンシャルが明確となった。

03/23, PFE, S1P, Ulcerative colitis

Pfizer Announces Positive Top-Line Results for Phase 3 Trial of Etrasimod in Ulcerative Colitis Patients

• ファイザーはS1P受容体作動薬エトラシモドが潰瘍性大腸炎のフェーズ３臨床試験において12週間投与で効果を示した良好なトップライン成績を発表した。昨年（2021年）12月に買収統合を完了したアリーナ社の開発品である。

潰瘍性大腸炎に対するS1P受容体作動薬による治療

 05/27, BMY, S1P, Ulcerative colitis

U.S. Food and Drug Administration Approves Bristol Myers Squibb’s Zeposia® (ozanimod), an Oral Treatment for Adults with Moderately to Severely Active Ulcerative Colitis

• ブリストルマイヤーズ・スクイブが開発した Zeposia（ゼポシア、一般名：オザニモド）を中度から重度の潰瘍性大腸炎患者に対する経口治療薬としてFDAが承認した。

ヤンセンのS1P受容体作動薬ポネシモドをFDAが承認

03/19, JNJ, MS, S1P
Janssen Announces U.S. FDA Approval of PONVORY™ (ponesimod), an Oral Treatment for Adults with Relapsing Multiple Sclerosis 

ヤンセンが開発した経口投与のS1P受容体作動薬ポネシモド（販売名 PONVORY）を再発性多発性硬化症の治療薬として承認した。

（参考）ノバルティスが吉富製薬（現、田辺三菱製薬）から導入して2010年に発売したジレニアが世界初のS1P受容体作動薬であるが特許満了となる。ノバルティスは自社開発した後継品MAYZENTを2019年に発売している。一方で、ブリストルマイヤーズ・スクイブが昨年（2020年）ZEPOSIAを発売、そして今回ヤンセンのPONVORYが承認され、3品目がジレニアの3000億円の市場で競合することになる。ZEPOSIAが追加効能として申請中の潰瘍性大腸炎がS1P作動薬の市場を拡大できるかどうか注目される。

S1P受容体調節剤による潰瘍性大腸炎の治療

02/01, BMY, S1P, UC
Bristol Myers Squibb Application for Zeposia® (ozanimod) for the Treatment of Ulcerative Colitis Accepted for Filing with Priority Review by U.S. Food and Drug Administration

• ブリストルマイヤーズ・スクイブ（BMY）が潰瘍性大腸炎の治療薬として申請したZeposia（一般名：オザニモド）をFDAが優先審査に指定した。

（参考）ゼポシアはBMYが2019年に買収統合したセルジーンが開発したS1P受容体アンタゴニストである。昨年（2000年）３月に多発性硬化症を適応症としてFDA承認を取得した。2020年第4四半期（３か月）の売上は900万ドル（10億円）にとどまるが、S1P受容体アンタゴニストとして先行するジレニア（ノバルティス）は30億ドル（3200億円）だった。ノバルティスは特許満了を迎えるジレニア後継品の多発性硬化症治療薬としてMayzent（一般名：シポニモド）を発売しているが2020年売上は２億ドル以下にとどまっている。Zeposiaが効能追加をめざす潰瘍性大腸炎は専門治療薬が乏しく、ヒュミラ、レミケード、ゼルヤンズなどの慢性リウマチ治療薬や、ステラーラなどの乾癬治療薬がすでに相次いで効能追加している。

多発性硬化症に対するあらたなS1P受容体調節因子

03/26 BMY, S1P receptor, Multiple myeloma (MS)
U.S. Food and Drug Administration Approves Bristol Myers Squibb’s ZEPOSIA® (ozanimod), a New Oral Treatment for Relapsing Forms of Multiple Sclerosis

ブリストルマイヤーズ・スクイブ（BMY）が多発性硬化症の経口治療薬として開発したS1P受容体調節因子ZEPOSIA（ゼポシア、一般名：オザニモド）をFDAが承認した。

（参考）

オザニモドはBMYが昨年買収統合したセルジーンの開発品である。BMYにとっては自己免疫領域で初めての大型製品になると期待される。世界初のS1P受容体アンタゴニストとして2010年に発売された田辺三菱のジレニアは導出先のノバルティスが昨年（2019年）32億ドル（3500億円）を売り上げたが特許満了となっている。ノバルティスは昨年3月に後継品Mayzent（メイゼント、一般名：シポニモド）のFDA承認を取得してジレニアからの切り替えを図っており、ゼポシアとの競合が注目される。

スフィンゴシン-1-リン酸 - Wikipedia

https://ja.wikipedia.org › wiki › スフィンゴシン-1-リン酸

これらは酵素により膜から切り出されて遊離した後に細胞膜上に発現しているGタンパク質共役受容体に結合することによって細胞遊走などを引き起こす生理活性物質でもある。S1Pはスフィンゴシンキナーゼ（SphK）と呼ばれる酵素によって産生され、S1Pの ...

‎産生機構 · ‎受容体 · ‎生物活性

ノバルティスR＆D Update、大型製品や先端医療基盤を含む業界をリードする開発パイプラインを強調

ノバルティス は、ロンドンで投資家向けR&D Update の会合を開催し、R&D の最新情報を発表した。Bloomberg が報じた開発パイプラインの20%削減は言及されていない。
Update の概要：1) 確認開発試験段階に26 のブロックバスター候補を有し、臨床試験段階にある13 プロジェクトは、細胞療法、遺伝子療法、および放射性リガンド慮法からなり、2019 ～2021 年に60 件の販売承認申請を予定(過去5 年間でも60 件を越している)。
2) 脊髄性筋萎縮症(SMA Type I)1 型治療薬候補AVXS101 の2019 年H1 上市予定は計画通り進行中で、臨床試験ではSAM の全てのサブグループを対象に評価中。
3). 高疾病負荷疾患における標準療法を変える可能性のある開発後期のパイプラインの進捗は順調で、それらには、多発性硬化症(MS) (Mayzent/BAF312 & OMB157)、nAMD (RTH258)、中等度から重度の喘息(QAW039)、鎌状赤血球(SEG101) および肺癌((ACZ885)が挙げられる。
4) 一連の主要製品のコセンティクス、ENTRESTO、およびジレニアの効能追加や臨床データの補強で最大化を図る。
5) 昨年11 月のR & D 説明会からプロジェクト数、臨床試験数は大幅には減少していない。

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